РАДИОНУКЛИДНАЯ ДИАГНОСТИКА РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: ПОЗИТРОННО-ЭМИССИОННАЯ ТОМОГРАФИЯ С 68GA-PSMA-ИНГИБИТОРАМИ И ИХ ФАРМРАЗРАБОТКА
Рубрики: ОБЗОР
Авторы:
1.
г. Москва и Московская область, Россия
2.
Россия
Тип:
Статья
Страницы:
с 58
по 74
Статус:
Опубликован
Получено:
04.12.2017
Одобрено:
05.12.2017
Опубликовано:
05.12.2017
Классификаторы:
УДК 61 Медицина. Охрана здоровья
ГРНТИ 34.45 Фармакология
ГРНТИ 34.49 Радиационная биология
ГРНТИ 34.45 Фармакология
ГРНТИ 34.49 Радиационная биология
Язык материала:
русский, английский
Ключевые слова:
ПЭТ, 68Ga, радиофармапрепараты, ПСМА, рак простаты
Аннотация (русский):
Данный обзор посвящен обобщению основных и наиболее актуальных данных по разработке и клиническому применению радиофармпрепаратов (РФП) на основе PSMA-ингибиторов, меченных 68Ga, для диагностики рака предстательной железы (РПЖ). Генераторный способ получения 68Ga, обеспечивающий широкую доступность этого радионуклида для медицинских организаций, обусловливает неспадающий интерес к РФП с этим радионуклидом. Разработка РФП на основе ингибиторов простат-специфического мембранного антигена стала второй волной мирового ажиотажа по отношению к РФП с 68Ga, после меченых аналогов окреотида для диагностики нейроэндокринных опухолей. РПЖ является одной из наиболее актуальных проблем современной онкологии. Рассмотрено место РПЖ в структуре онкологической заболеваемости мужского населения, а также значение радионуклидной диагностики в клиническом стадировании заболевания и стратегии терапии. Представлены данные о структуре и свойствах простат-специфического мембранного антигена (PSMA), его роли в организме и экспрессии в очагах патологических процессов. Рассмотрены известные ингибиторы PSMA и зависимость их свойств от структуры. Основная часть обзора посвящена ключевым результатам фармацевтической разработки РФП на основе PSMA-ингибиторов, меченных 68Ga. Рассмотрены результаты влияния составляющих фрагментов (лиганда, линкера и хелатора) конечной молекулы на фармакокинетику препарата. Представлены также данные по клинической эффективности ПЭТ с 68Ga-PSMA в диагностике РПЖ, по доступности 68Ga-РФП в России сегодня, а также ссылки на нормативную документацию, регламентирующую использование таких РФП. В заключении представлено краткое обобщение литературных данных и выводы о наиболее перспективных на сегодняшний день препаратах в области диагностики и терапии РПЖ и дальнейшие перспективы.
Данный обзор посвящен обобщению основных и наиболее актуальных данных по разработке и клиническому применению радиофармпрепаратов (РФП) на основе PSMA-ингибиторов, меченных 68Ga, для диагностики рака предстательной железы (РПЖ). Генераторный способ получения 68Ga, обеспечивающий широкую доступность этого радионуклида для медицинских организаций, обусловливает неспадающий интерес к РФП с этим радионуклидом. Разработка РФП на основе ингибиторов простат-специфического мембранного антигена стала второй волной мирового ажиотажа по отношению к РФП с 68Ga, после меченых аналогов окреотида для диагностики нейроэндокринных опухолей. РПЖ является одной из наиболее актуальных проблем современной онкологии. Рассмотрено место РПЖ в структуре онкологической заболеваемости мужского населения, а также значение радионуклидной диагностики в клиническом стадировании заболевания и стратегии терапии. Представлены данные о структуре и свойствах простат-специфического мембранного антигена (PSMA), его роли в организме и экспрессии в очагах патологических процессов. Рассмотрены известные ингибиторы PSMA и зависимость их свойств от структуры. Основная часть обзора посвящена ключевым результатам фармацевтической разработки РФП на основе PSMA-ингибиторов, меченных 68Ga. Рассмотрены результаты влияния составляющих фрагментов (лиганда, линкера и хелатора) конечной молекулы на фармакокинетику препарата. Представлены также данные по клинической эффективности ПЭТ с 68Ga-PSMA в диагностике РПЖ, по доступности 68Ga-РФП в России сегодня, а также ссылки на нормативную документацию, регламентирующую использование таких РФП. В заключении представлено краткое обобщение литературных данных и выводы о наиболее перспективных на сегодняшний день препаратах в области диагностики и терапии РПЖ и дальнейшие перспективы.
Ключевые слова:
ПЭТ, 68Ga, радиофармапрепараты, ПСМА, рак простаты
ПЭТ, 68Ga, радиофармапрепараты, ПСМА, рак простаты
Преимущества методов ядерной медицины обусловили её устойчивое развитие на протяжении нескольких последних десятилетий и превращение в неотъемлемую часть клинической практики в развитых странах. Активное внедрение метода позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) в медицинских учреждениях вместе с постоянно разрабатываемыми новыми радиофармацевтическими препаратами (РФП) позволило поднять на новый уровень диагностические и терапевтические возможности для ряда самых разнообразных социально значимых заболеваний. Общепризнано, что с начала широкого применения ПЭТ в онкологии прогноз выживаемости пациентов увеличился по меньшей мере в два раза.
